Nimesulida: Bula, Posologia

Confira todas as informações sobre Nimesulida: Bula, Posologia e outras informações.

Nimesulida é um medicamento, anti-inflamatório não-esteroide, disponibilizado na forma de comprimidos ou gotas. Em cada comprimido, ou em cada 40 gotas (2 mL) de medicamento estão contidos 100g de nimesulida.

Para que serve o nimesulida

A nimesulida é um anti-inflamatório, não esteroidal, indicado para uma variedade de condições que requerem atividade anti-inflamatória, analgésica e antipirética. Ela é indicada para o tratamento de dores de intensidade leve e moderada. Vale lembrar que a nimesulida não é indicada para tratamentos contínuos, sendo necessário procurar ajuda médica nesses casos. Por ser um medicamento relativamente agressivo, não é recomendado, também, que ele seja a primeira opção no tratamento dessas dores – se possível, sempre procure um médico e recorra a outras opções de anti-inflamatórios antes de, por fim, usar a nimesulida.

A nimesulida é indicada para tratar dores relacionadas a cólicas menstruais (dismenorreia), amigdalites, gota, cálculo renal e inflamações após procedimentos odontológicos, como extração de dentes do siso.

Contraindicação

A nimesulida não é indicada para pessoas que apresentaram algum tipo de reação alérgica ao ácido acetilsalicílico (aspirina), bem como para pacientes com gastrite ou úlcera gástrica, gestantes e lactantes, histórico de doenças do fígado, insuficiência renal, níveis elevados de potássio no sangue, pólipos nasais, hipertensão arterial de difícil controle, níveis baixos de plaquetas no sangue ou sangramentos ativos.

Posologia

COMPRIMIDOS (apenas para adultos e crianças acima de 12 anos): ingerir de 50 a 100 mg (1/2 a 1 comprimido) duas vezes ao dia. Se necessário, ingerir dois comprimidos duas vezes ao dia.

GOTAS: administrar uma gota por quilograma de peso, duas vezes ao dia, diretamente na boca da criança. Se preferir, dilua o remédio em um pouco de água com açúcar. Cada gota possui 2,5 mg de nimesulida.

É recomendado ingerir o remédio após as refeições.

O tempo de uso deve ser sempre o menor possível. O uso da nimesulida por mais de sete dias seguidos não é recomendado, devido aos efeitos colaterais do uso prolongado; podem ocorrer azia, coceira, náuseas, visão turva, sonolência, edemas, retenção de líquidos, prisão de ventre, excesso de gases, manchas na pele e diminuição do volume urinário. Contudo, o principal efeito colateral relacionado ao uso prolongado da nimesulida é a lesão do tecido do fígado, que varia dentre uma pequena lesão assintomática até um quadro grave de hepatite – a ocorrência desses efeitos foi tão grande que, em alguns países, a comercialização da nimesulida é proibida.

Em pacientes que tenham cirurgia programada, é necessário suspender o uso da nimesulida por, no mínimo, 48 horas anteriores ao procedimento.

Nimesulida: Bula

Laboratório da Nimesulida:  Medley (genérico)

Referência: Nisulid

Apresentação de Nimesulida

COMPRIMIDOS
Comprimidos de 100 mg: embalagem com 12 comprimidos.
USO ADULTO – USO ORAL

COMPOSIÇÃO
Cada comprimido contém:
Nimesulida ………………………………………………………………………………………………… 100 mg
excipientes q.s.p. ………………………………………………………………………………… 1 comprimido
(celulose microcristalina, docusato de sódio, estearato de magnésio, amidoglicolato de sódio, hiprolose, lactose monoidratada, óleo vegetal hidrogenado).

GOTAS
Suspensão Oral (Gotas): embalagem com 1 frasco de 15 mL.
USO PEDIÁTRICO (crianças acima de 12 anos) OU ADULTO – USO ORAL
COMPOSIÇÃO
Cada mL (20 gotas) da suspensão oral contém:
Nimesulida …………………………………………………………………………………………………… 50 mg
veículo q.s.p. ………………………………………………………………………………………………….. 1 mL
(ácido cítrico, aroma de acerola, citrato de sódio diidratado, goma xantana, laurilsulfato de sódio, metilparabeno, propilparabeno, sacarose, sorbitol e água deionizada).

Nimesulida – Indicações

A Nimesulida é um anti-inflamatório não-esteroidal indicado para uma variedade de condições que requeiram atividade anti-inflamatória, analgésica e antipirética.

Contra-indicações de Nimesulida

Uso em pacientes com conhecida hipersensibilidade à Nimesulida; uso em pacientes com história de reações de hipersensibilidade (broncoespasmo, rinite, urticária) em resposta ao ácido acetilsalicílico ou a outros fármacos anti-inflamatórios não-esteroidais; uso em pacientes com úlcera péptica em fase ativa, ulcerações recorrentes ou com hemorragia gastrintestinal; uso em pacientes com distúrbios de coagulação graves; uso em pacientes com disfunção renal grave (clearance de creatinina abaixo de 30 mL/min); uso em pacientes com disfunção hepática; crianças menores de 12 anos.

Advertências

COMPRIMIDOS
O produto deve ser administrado com cautela a pacientes com histórico de doenças hemorrágicas, portadores de afecções do trato gastrintestinal superior e em pacientes sob tratamento com anticoagulantes e outros fármacos inibidores da agregação plaquetária. Pacientes em tratamento com substâncias de limitada tolerabilidade gástrica devem ser submetidos a rigoroso controle médico.
Por ser a eliminação do fármaco predominantemente renal, o produto deve ser administrado com cuidado a pacientes com prejuízo da função hepática ou renal. Pacientes com clearance de creatinina de 30 – 80 mL/min devem ter a posologia reduzida. O tratamento deve ser suspenso e deve-se proceder um exame oftalmológico caso ocorram perturbações visuais em pacientes apresentando histórico de perturbações oculares devidas a outros fármacos anti-inflamatórios não-esteroides (AINEs). Não foram relatadas até o momento evidências teratogênicas ou detecção no leite materno, porém o emprego não é aconselhado durante os períodos de gravidez e lactação.
Em pacientes idosos, é necessária particular atenção na administração do produto. Como os outros AINEs, Nimesulida deve ser usado com cuidado em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva, hipertensão, prejuízo da função renal ou depleção do volume extracelular, que são altamente susceptíveis de sofrerem uma redução no fluxo sanguíneo renal. Desta forma, Nimesulida deve ser usado com cuidado em pacientes com distúrbios de coagulação (por exemplo, hemofílicos) e em pacientes sob terapia com anticoagulantes.
A maioria dos pacientes com hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico ou outros AINEs pode usar Nimesulida. No entanto, deve-se tomar cuidado com estes indivíduos. Do mesmo modo, pacientes com asma toleram Nimesulida bem; mas a possibilidade de precipitação de broncoespasmo não pode ser inteiramente excluída. Com relação ao uso da Nimesulida em crianças, foram relatadas algumas reações graves, incluindo raros casos compatíveis com Síndrome de Reye.

GOTAS

Os efeitos adversos podem ser reduzidos, utilizando-se a menor dose eficaz durante o menor período possível. Pacientes tratados com anti-inflamatórios não-esteroidais durante longo período de tempo devem ficar sob supervisão médica regular para monitoramento dos efeitos adversos.
Pacientes que apresentaram sintomas compatíveis com dano hepático durante o tratamento com Nimesulida (por exemplo, anorexia, náusea, vômitos, dor abdominal, fadiga, urina escura ou icterícia) devem ser cuidadosamente monitorados.
Pacientes que apresentaram testes de função hepática anormais devem descontinuar o tratamento.
Estes pacientes não devem reiniciar o tratamento com a Nimesulida. Reações adversas hepáticas relacionadas à droga foram relatadas após períodos de tratamento inferiores a um mês. Em raras situações, onde ulcerações ou sangramentos gastrintestinais ocorrem em pacientes tratados com Nimesulida, o medicamento deve ser suspenso. Assim como com outros AINEs, sangramento gastrintestinal ou ulceração/perfuração podem ocorrer a qualquer tempo durante o tratamento com ou sem sintomas de advertência ou história prévia de eventos gastrintestinais. Em pacientes com insuficiência renal ou cardíaca, cuidado é requerido, pois o uso de AINEs pode resultar em deterioração da função renal. A avaliação da função renal deve ser feita antes do início da terapia e depois regularmente. No caso de deterioração, o tratamento deve ser descontinuado. Pacientes idosos são particularmente sensíveis às reações adversas dos AINEs. O uso prolongado de AINEs em idosos não é recomendado. Se a terapia prolongada for necessária os pacientes devem ser regularmente monitorados. Só febre, isoladamente, não é indicação para uso deste medicamento. A Nimesulida deve ser usada com atenção em pacientes com história de ulceração péptica ou inflamações intestinais. Como os AINEs podem interferir na função plaquetária, eles devem ser usados com cuidado em pacientes com hemorragia intracraniana e alterações da coagulação, como por exemplo, hemofilia e predisposição a sangramento. O tratamento deve ser revisto a intervalos regulares e descontinuado se nenhum benefício for observado. Com relação ao uso da Nimesulida em crianças, foram relatadas algumas reações graves, incluindo raros casos compatíveis com Síndrome de Reye. O uso concomitante de outros anti-inflamatórios não-esteroidais durante a terapia com Nimesulida não é recomendado. Como os outros anti-inflamatórios não-esteroidais, a Nimesulida deve ser usada com cuidado em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva, hipertensão, prejuízo da função renal ou depleção do volume extracelular, que são altamente suscetíveis a uma redução no fluxo sangüíneo renal. Por ser a eliminação do fármaco predominantemente renal, o produto deve ser administrado com cuidado a pacientes com prejuízo da função hepática ou renal. Pacientes com clearance de creatinina de 30-80 mL/min devem ter a posologia reduzida. Em caso de disfunção renal grave o medicamento é contra-indicado. Em pacientes com história de perturbações oculares devido a outros AINEs, o tratamento deve ser suspenso e realizado exames oftalmológicos caso ocorram distúrbios visuais durante o uso da Nimesulida. Pacientes com asma toleram bem a Nimesulida, mas a possibilidade de precipitação de broncoespasmo não pode ser inteiramente excluída.
“ATENÇÃO DIABÉTICOS: CONTÉM AÇÚCAR.”

Uso na gravidez de Nimesulida

Estudos em coelhos sugerem uma embriotoxicidade potencial, enquanto nenhum efeito foi observado em ratos e camundongos. O uso de anti-inflamatórios não-esteroidais até o final da gravidez está associado a uma incidência maior de distócia e atonia uterina. Os AINEs também estão associados à indução do fechamento do ducto arterioso. Além disso, casos isolados de insuficiência renal em recém-nascidos de mães tratadas com Nimesulida durante a gravidez têm sido relatados. Portanto, a Nimesulida não deve ser administrada durante a gravidez ou em mulheres que estejam amamentando.

Interações medicamentosas de Nimesulida

COMPRIMIDOS
− Nimesulida / fármacos de alta ligação plasmática A Nimesulida tem um alto nível de ligação às proteínas plasmáticas e pode ser deslocado de seus sítios de ligação pela administração concomitante de outras drogas, tais como fenofibrato, ácido salicílico, ácido valproico e tolbutamida. Além disso, Nimesulidatambém pode deslocar outras drogas, como o ácido acetilsalicílico e metotrexato, das proteínas plasmáticas. No entanto, não há evidência até o momento de que estas interações tenham significância clínica. Não há evidência de que a Nimesulida afete a glicemia em jejum ou a tolerância à glicose em pacientes diabéticos tratados com sulfonilureias.
− Nimesulida / varfarina Normalmente Nimesulida não afeta a resposta à varfarina; no entanto, como alguns poucos pacientes podem apresentar um aumento do efeito anticoagulante, recomenda-se que o status da coagulação do paciente seja monitorizado quando as duas drogas forem administradas em conjunto.
− Nimesulida / ácido acetilsalicílico / outros anti-inflamatórios não-esteroides (AINEs) O uso de dois ou mais AINEs, incluindo o ácido acetilsalicílico, pode levar a um aumento dos efeitos adversos gastrintestinais. Administração concomitante com salicilatos ou tolbutamida pode afetar os níveis séricos da Nimesulida e, portanto, sua resposta terapêutica.
− Nimesulida / fenitoína Pode haver potencialização da ação da fenitoína.
− AINEs / lítio / metotrexato / probenecida / ciclosporina / álcool Foram documentadas interações entre anti-inflamatórios não-esteroides e lítio, metotrexato, probenecida e Nimesulida. A Nimesulida reduz o clearance do lítio, resultando em níveis plasmáticos elevados e toxicidade ao lítio. Portanto, recomenda-se cuidado na administração concomitante de Nimesulida com qualquer uma destas drogas, devido ao aumento do risco de hemorragias gastrintestinais. Não houve interações clinicamente significativas com a administração concomitante de Nimesulida com digoxina, teofilina, glibenclamida, cimetidina e antiácidos.
− Nimesulida / diuréticos A Nimesulida pode antagonizar os efeitos dos diuréticos e em particular bloquear o aumento da atividade da renina plasmática induzida pela furosemida. A análise farmacocinética da concentração de Nimesulida em pacientes sob terapia concomitante com um diurético (furosemida) mostrou que há uma diferença menor neste volume de distribuição, mas não há evidências clínicas disto.
− Nimesulida / anormalidades hepáticas Deve-se tomar cuidado com pacientes que apresentem anormalidades hepáticas, particularmente se houver intenção de administrar Nimesulida em combinação com outras drogas potencialmente hepatotóxicas.

GOTAS
A potencial interação com glibenclamida, teofilina, varfarina, digoxina, cimetidina e uma preparação antiácida (ou seja, uma combinação de hidróxido de magnésio e alumínio) foram estudadas in vivo . Nenhuma interação clínica significante foi observada. A Nimesulida pode antagonizar os efeitos dos diuréticos e em particular bloquear o aumento da atividade da renina plasmática induzida pela furosemida. A análise farmacocinética da concentração de Nimesulida em pacientes sob terapia concomitante com um diurético (furosemida) mostrou que há uma diferença menor neste volume de distribuição, mas não há evidências clínicas disto. A administração concomitante de Nimesulida com anticoagulantes (varfarina) ou ácido acetilsalicílico pode causar efeitos aditivos. Da mesma forma a administração com outros AINEs pode levar a um aumento dos efeitos adversos gastrintestinais. A administração concomitante de Nimesulida com salicilatos ou tolbutamida pode afetar os níveis séricos da Nimesulida e, portanto sua resposta terapêutica. Os medicamentos AINEs têm sido reportados por reduzir o clearance do lítio, resultando em níveis plasmáticos elevados e toxicidade ao lítio. Se Nimesulida for prescrita para um paciente sob terapia com lítio, os níveis de lítio devem ser monitorados cuidadosamente. Deve-se ter cuidado com pacientes que apresentem anormalidades hepáticas, particularmente se houver intenção de administrar Nimesulida em combinação com outras drogas potencialmente hepatotóxicas. A Nimesulida tem um alto nível de ligação às proteínas plasmáticas e pode ser deslocada de seus sítios de ligação pela administração concomitante de outras drogas, tais como: fenofibrato, ácido salicílico, ácido valpróico e tolbutamida. Além disso, aNimesulida também pode deslocar outras drogas, como o ácido acetilsalicílico e metotrexato, das proteínas plasmáticas. No entanto, não há evidência até o momento de que estas interações tenham significância clínica. Não há evidência de que a Nimesulida afete a glicemia em jejum ou a tolerância à glicose em pacientes diabéticos tratados com sulfoniluréias. Pode haver potencialização da ação da fenitoína. Embora não tenham sido relatados especificamente com a Nimesulida, foram documentadas interações entre anti-inflamatórios não-esteroidais e lítio, metotrexato, probenecida e Nimesulida. Portanto, recomenda-se cuidado na administração concomitante de Nimesulida com qualquer uma destas drogas, devido ao aumento do risco de hemorragias gastrintestinais.

Reações adversas / Efeitos colaterais de Nimesulida

Elas estão agrupadas de acordo com os sistemas orgânicos (listados na ordem de frequência, as reações mais frequentes primeiro).
− Pele e tecidos subcutâneos: os mais frequentemente relatados foram: rash, urticária, prurido, eritema e angioedema. Casos isolados de Síndrome de Stevens- Johnson e necrólise epidérmica.
− Gastrintestinais: os mais frequentemente relatados foram: náusea, dor gástrica, dor abdominal, diarreia, constipação e estomatite. Raramente úlceras pépticas, perfuração ou hemorragia gastrintestinal, que podem ser graves.
− Hepatobiliar: alterações dos parâmetros hepáticos (transaminases), geralmente transitórias e reversíveis. Casos isolados de hepatite aguda, falência hepática fulminante (algumas fatalidades foram relatadas).
− Sistema nervoso: sonolência, cefaleia, tonturas e vertigens. Casos isolados de encefalopatia (Síndrome de Reye).
− Renais: oligúria, edema, hematúria isolada e falência renal.
− Sistema sanguíneo e linfático: casos isolados de púrpura e trombocitopenia.
− Respiratórios: casos isolados de reações anafiláticas como dispneia e asma, principalmente em pacientes com histórico de alergia ao ácido acetilsalicílico e a outros AINEs.
− Distúrbios gerais: casos isolados de hipotermia.

Nimesulida – Posologia

COMPRIMIDOS
Adultos e crianças acima de 12 anos: 50 – 100 mg (1/2 a 1 comprimido) duas vezes ao dia, podendo alcançar até 200 mg duas vezes ao dia.

GOTAS
Administrar 1 gota por kg de peso, duas vezes ao dia, diretamente na boca da criança ou se preferir diluída em um pouco de água açucarada. Cada gota contém 2,5 mg de Nimesulida. Agite antes de usar.

Casos especiais
Pacientes com insuficiência da função renal: tem sido demonstrado que a Nimesulida tem o mesmo perfil cinético em voluntários sadios e em pacientes com insuficiência renal moderada (clearance de creatinina de 30 a 80 mL/min). Nestes pacientes não há necessidade de reduzir a dose. Em casos de insuficiência renal grave o medicamento é contraindicado.

Superdosagem

Poucos casos de superdose intencional foram relatados e sem sinais de intoxicação. Em geral os sintomas de superdose por AINEs são moderados e incluem: náusea, vômito, dor de cabeça, sonolência, alteração visual e tontura. Em caso de superdose com o produto deve ser iniciado o tratamento sintomático (lavagem gástrica, investigação e restauração do balanço hidroeletrolítico).
Se houver comprometimento da função renal, poderá ser necessária a realização de uma hemodiálise.

Características farmacológicas

COMPRIMIDOS
A Nimesulida (4’-nitro-2’-fenoximetanosulfonanilida) é um fármaco anti-inflamatório não-esteroide (AINE), que difere dos outros compostos desta categoria por apresentar um radical sulfonanilida em lugar de um radical carboxílico. À semelhança de outros AINEs, possui também ação analgésica e antipirética. A Nimesulida inibe seletivamente a enzima cicloxigenase-2, reduzindo a síntese de prostaglandinas relacionadas à inflamação. Este modo de ação também influi sobre a agregação plaquetária, causando inibição da mesma.
A estrutura química de Nimesulida indica um mecanismo do tipo “scavenger”, através do qual o fármaco neutraliza a formação de radicais livres de oxigênio produzidos ao nível da cascata do ácido araquidônico e liberados em grande quantidade na origem do processo inflamatório por diversos tipos de células (granulócitos, neutrófilos, macrófagos), sem influenciar a quimiotaxia e a fagocitose.
Os mecanismos descritos são mais eficazes in vivo, o que sugere uma possível ativação biológica do composto, tornando-o um fármaco de ação anti-inflamatória potente. Alguns estudos indicam ter a Nimesulida melhor tolerabilidade e causar menor incidência de efeitos colaterais em comparação com outros fármacos desta classe terapêutica.
A Nimesulida é prontamente absorvida do trato gastrintestinal, alcançando o pico de concentração plasmática em 1-2 horas. O nível de ligação às proteínas plasmáticas é cerca de 99% e a meia-vida de eliminação é de 2 a 5 horas.
O steady-state é alcançado dentro de 24 a 36 horas, com duas administrações diárias. A Nimesulida é metabolizada no fígado e o seu principal metabólito, hidroxiNimesulida, também é farmacologicamente ativo.
A eliminação é predominantemente renal, mais de 80%, não dando origem a fenômenos de acúmulo mesmo após administrações repetidas, e além disso apresenta uma boa tolerabilidade sistêmica e gastrintestinal.

GOTAS
Farmacodinâmica
A Nimesulida (4′-nitro-2′-fenoximetanosulfonanilida) é um fármaco anti-inflamatório não-esteróide (AINE) que pertence à classe das sulfonanilidas com efeitos anti-inflamatório, antipirético e analgésico. A Nimesulida age por um modo de ação único e sua atividade anti-inflamatória envolve vários mecanismos. A Nimesulida é um inibidor seletivo da enzima da síntese de prostaglandina, a cicloxigenase. In vitro e in vivo a Nimesulida preferencialmente inibe a enzima COX-2, a qual é liberada durante a inflamação, com mínima atividade sobre a COX-1, a qual atua na manutenção da mucosa gástrica. Além disso, foi demonstrado que a Nimesulida possui muitas outras propriedades bioquímicas que provavelmente são responsáveis pelas suas propriedades clínicas. Estas incluem: inibição da fosfodiesterase tipo IV, redução da formação do ânion superóxido (O 2), “scavenging” do ácido hipoclorídrico, inibição de proteinases (elastase, colagenase), prevenção da inativação do inibidor da alfa-1-protease, inibição da liberação de histamina dos basófilos e mastócitos humanos e inibição da atividade da histamina.

Farmacocinética

A Nimesulida é bem absorvida quando administrada via oral. Após uma única dose de 100 mg de Nimesulida um pico de concentração plasmática de 3 a 4 mg/L é alcançado em adultos após 2 a 3 horas.
AUC = 20 – 35 mg por L.h.
Nenhuma diferença estatística significante tem sido encontrada entre estes números e aqueles vistos após a administração de 100 mg, duas vezes ao dia, por 7 dias. Mais de 97,5% se liga às proteínas plasmáticas.
Os parâmetros farmacocinéticos descritos para crianças podem ser comparados com aqueles encontrados após a administração oral de Nimesulida 100 mg para adultos. Em crianças, os valores de C max (3,46 mg/L ± 1,46) e tmax (1,93 h ± 0,83) foram similares aos valores correspondentes observados após a administração oral de 100 mg dose única em adultos sadios C max=2,86 a 6,50 mg/L; tmax=1,22 a 2,75 h e a AUC (18,43 mg/L.h), estava dentro da faixa de valores reportados para adultos (14,65 a 54,09 mg/L.h) ao passo que o clearance plasmático total sistêmico foi maior (138,50 mL/h/kg em crianças, 31,02 a 106,16 mL/h/kg). O volume de distribuição também foi ligeiramente superior em crianças (0,41 L/kg) do que em adultos (0,18 a 0,39 L/kg). Valores maiores de CL/F (clearance do fármaco) e Vd/F (volume de distribuição do fármaco) em crianças podem ser causados por um valor maior de fµ de Nimesulida, como resultado da menor concentração plasmática de albumina em crianças do que em adultos. A meia-vida terminal (t 1/2ß) de Nimesulida foi de 2,36 horas em crianças e 1,80 a 4,73 horas em adultos. A Nimesulida é metabolizada no fígado e o seu metabólito principal, a hidroxiNimesulida, também é farmacologicamente ativo. O intervalo para aparecimento deste metabólito na circulação é curto (cerca de 0,8 horas) mas a sua constante de formação não é alta e é consideravelmente menor que a constante de absorção da Nimesulida. A hidroxiNimesulida é o único metabólito encontrado no plasma, apresentando-se quase que completamente conjugado. A T1/2 é de 3,2 a 6 horas. O grau de biotransformação da Nimesulida em seu metabólito principal, isto é, o derivado parahidroxi (M1), o qual também é farmacologicamente ativo, em crianças é similar ao de adultos. Para M1, a Cmax (1,34 mg/L) e AUC (11,60 mg/L.h) em crianças foram dentro da faixa observada em adultos (C max 0,96 a 1,57 mg/L; AUC 10,90 a 17,96 mg/L.h). A meia-vida terminal (t 1/2ß) de M1 foi 4,18 horas em crianças e 2,89 a 8,71 horas em adultos. A Nimesulida é excretada principalmente na urina (aproximadamente 50% da dose administrada). Apenas 1 a 3% é excretado como composto inalterado. A hidroxiNimesulida é encontrada apenas como um derivado glicuronato. Cerca de 29% da dose é excretada nas fezes após o metabolismo. O perfil cinético da Nimesulida não teve alteração em idosos após doses agudas e repetidas. Na insuficiência renal moderada (clearance de creatinina de 30 a 80 mL/min), os níveis de picos plasmáticos de Nimesulida e seu principal metabólito não são maiores que dos voluntários sadios. A administração repetida não causou acúmulo. A Nimesulida é contraindicada para pacientes com insuficiência hepática devido ao risco de acumulação.

Resultados de eficácia

Dados pré-clínicos
Os dados pré-clínicos revelam que não há riscos especiais para humanos baseados nos estudos convencionais de segurança farmacológica, toxicidade de dose múltipla, genotoxicidade e potencial carcinogênico.
Em ratos, não foram encontrados sinais de potencial teratogênico ou embriotóxico com a Nimesulida em estudos de embriotoxicidade com doses tóxicas maternas. Em coelhos, leve aumento da perda pós-implantação e leve aumento da incidência de dilatação do ventrículo cerebral foram observados com níveis de dose marginalmente tóxicos em fêmeas. Entretanto, nenhuma relação dose-resposta entre o fármaco e tipos individuais de malformações foi observada.
Foram relatados poucos casos clínicos de superdose intencional sem sinais de intoxicações.

Modo de usar

COMPRIMIDOS
Aconselha-se administrar Nimesulida após as refeições. Recomenda-se que Nimesulida, assim como todos os AINEs, seja utilizada com a menor dose efetiva possível e com o menor tempo possível de duração do tratamento. Em casos de insuficiência renal, a posologia deve ser adaptada às necessidades de cada paciente, de acordo com os valores da filtração glomerular.

GOTAS
ADULTOS E CRIANÇAS ACIMA DE 12 ANOS: aconselha-se administrar este medicamento após as refeições.
Recomenda-se que Nimesulida, assim como para todos os AINEs, seja utilizado com a menor dose efetiva possível e com o menor tempo possível de duração do tratamento.

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

Pacientes idosos com mais de 65 anos podem ser tratados com a menor dose efetiva, 100 mg duas vezes ao dia.

Armazenagem

COMPRIMIDOS
Este medicamento deve ser guardado em sua embalagem original até sua total utilização. Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30 °C). Proteger da umidade.

GOTAS
Como todo medicamento, a Nimesulida deve ser guardada em sua embalagem original até sua total utilização. Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30 °C).

Nimesulida – Informações

Este medicamento deve ser utilizado apenas sob orientação médica.
A Nimesulida é um medicamento que apresenta propriedades antiinflamatórias, analgésicas e antipiréticas. Alivia a dor, em adultos, dentro de 15 minutos após o uso oral.

Dizeres legais

COMPRIMIDOS
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Data de fabricação, prazo de validade e nº do lote: vide cartucho.
Farm. Resp.: Dra. Miriam Onoda Fujisawa – CRF-SP nº 10.640
MS – 1.0181.0349
Medley Indústria Farmacêutica Ltda.
Rua Macedo Costa, 55 – Campinas – SP
CNPJ 50.929.710/0001-79 – Indústria Brasileira

GOTAS
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Data de fabricação, prazo de validade e n° do lote: vide cartucho.
Farm. Resp.: Dra. Miriam Onoda Fujisawa – CRF-SP nº 10.640
MS – 1.0181.0339
Medley S.A. Indústria Farmacêutica
Rua Macedo Costa, 55 – Campinas – SP
CNPJ 50.929.710/0001-79 – Indústria Brasileira

Nimesulida – Bula para o Paciente

COMPRIMIDOS
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
− Ação esperada do medicamento: Nimesulida é um medicamento que apresenta propriedades que combatem a inflamação, a dor e a febre. Alivia a dor, em adultos, dentro de 15 minutos após o uso oral.
− Cuidados de armazenamento: este medicamento deve ser guardado em sua embalagem original até sua total utilização. Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30 °C). Proteger da umidade.
− Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação, o que pode ser verificado na embalagem do produto. Não use o medicamento se o prazo de validade estiver vencido. Verifique se o produto está lacrado e em boas condições de armazenamento.
− Gravidez e lactação: informe ao seu médico a ocorrência de gravidez durante o tratamento ou após o seu término. Informe ao médico se está amamentando. O uso de Nimesulida não é recomendado para gestantes e mulheres em fase de amamentação.
− Cuidados de administração: siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Caso os sintomas não melhorem em 5 dias, entre em contato com o seu médico. Recomenda-se tomar Nimesulida após as refeições.
− Interrupção do tratamento: você deverá estar sempre em contato com o seu médico, para que ele acompanhe a evolução do tratamento e decida quando e como este será interrompido. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
− Reações adversas: informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis. Como por exemplo: urticária, coceira, náusea, dor de estômago, perda do apetite, urina escura, icterícia, diarreia, dor de cabeça, sonolência, tontura, diminuição da temperatura do corpo, diminuição do volume urinário, asma entre outras. Podem ocorrer reações alérgicas. Foram relatados casos isolados de Síndrome de Stevens-Johnson e de hepatite aguda fulminante.

“TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.”

− Utilização com outras substâncias: recomenda-se tomar Nimesulida após as refeições. Não se aconselha a ingestão de álcool ou outros alimentos ou medicamentos que provoquem irritação gástrica durante o tratamento com Nimesulida. É muito importante que você informe ao seu médico os problemas de saúde que você tenha e todos os medicamentos que estiver utilizando. Medicamentos que podem interagir com Nimesulida: fenofibrato, ácido salicílico, ácido valproico, tolbutamida, ácido acetilsalicílico, metotrexato, varfarina, fenitoína, lítio e probenecida. Em caso de dúvida, consulte seu médico.
− Contraindicações e Precauções: informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento. A Nimesulida não deve ser utilizado por:
• pacientes que tenham alergia a Nimesulida ou a qualquer outro componente do medicamento, ao ácido acetilsalicílico ou outros anti-inflamatórios (informe seu médico caso você tenha alergia a algum produto),
• úlcera péptica (no estômago ou duodeno) em fase ativa, ulcerações recorrentes ou com hemorragia no trato gastrintestinal,
• pacientes com distúrbios graves de coagulação,
• pacientes com insuficiência cardíaca,
• pacientes com mau funcionamento dos rins,
• pacientes com mau funcionamento do fígado,
• mulheres grávidas ou em fase de amamentação,
• crianças menores de 12 anos.

Se você teve ou tem formação de úlcera péptica, inflamações nos intestinos ou mau funcionamento do fígado, você deve usar o medicamento com atenção.
O uso prolongado de anti-inflamatórios não-esteroides (AINEs) em idosos não é recomendado. Se a terapia prolongada com Nimesulida for necessária, os pacientes devem ser regularmente monitorados, pois são mais sensíveis as reações desagradáveis dos anti-inflamatórios.
Como os AINEs podem interferir na função plaquetária, eles devem ser usados com cuidado em pacientes com problema de coagulação como, por exemplo, hemofilia e predisposição a sangramento.
Com relação ao uso de Nimesulida em crianças foram relatadas algumas reações severas, incluindo casos muito raros compatíveis com Síndrome de Reye.
O produto tem pouco ou nenhum efeito sobre a habilidade de dirigir ou operar máquinas.
Diabéticos: os comprimidos de Nimesulida não contêm açúcar, podendo ser utilizados por pacientes diabéticos.

“NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.”

GOTAS
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
Este medicamento deve ser utilizado apenas sob orientação médica.

– O que é e para que serve este medicamento?
A Nimesulida é um medicamento que apresenta propriedades antiinflamatórias, analgésicas e antipiréticas.

Como este medicamento deve ser guardado?
Como todo medicamento, a Nimesulida deve ser guardada em sua embalagem original até sua total utilização. Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30 °C).

Qual o prazo de validade deste medicamento?
O prazo de validade de Nimesulida é 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem externa do produto. Não utilize o medicamento se o prazo de validade estiver vencido. Pode ser prejudicial à sua saúde.

Este medicamento pode ser utilizado durante a gravidez e amamentação?
O uso de Nimesulida não é recomendado para gestantes e mulheres em fase de amamentação.
“Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.”
“Informe seu médico se está amamentando.”

Como este medicamento deve ser utilizado?
Agite antes de usar. A Nimesulida deve ser utilizada de acordo com as instruções fornecidas pelo seu médico. Caso os sintomas não melhorem em 5 dias, entre em contato com seu médico. Recomenda-se tomar Nimesulida depois das refeições.
“Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.”

O tratamento com este medicamento pode ser interrompido?
Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Somente ele poderá avaliar a evolução do tratamento e decidir quando e como este poderá ser interrompido.

Quais são as possíveis reações adversas com o uso deste medicamento?
Informe seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis. Como por exemplo: urticária, coceira, náusea, dor de estômago, perda de apetite, urina escura, icterícia, diarréia, dor de cabeça, sonolência, tontura, diminuição da temperatura do corpo, diminuição do volume urinário, asma entre outras. Podem ocorrer reações alérgicas. Foram relatados casos isolados de Síndrome de Stevens-Johnson e de hepatite aguda fulminante.
“TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.”
Este medicamento pode ser ingerido com alimentos?
Recomenda-se tomar Nimesulida após as refeições.
Não se aconselha a ingestão de alimentos que provoquem irritação gástrica (tais como abacaxi, laranja, limão, café e etc.) durante o tratamento com Nimesulida.

Durante o tratamento com este medicamento pode-se tomar bebidas alcoólicas?
Não se aconselha a ingestão de bebidas alcoólicas durante o tratamento.
A Nimesulida pode ser utilizada com outros medicamentos?
Não se aconselha o uso de medicamentos que provoquem irritação gástrica durante o tratamento com Nimesulida. Medicamentos que podem interagir com Nimesulida: fenofibrato, ácido salicílico, ácido valpróico, tolbutamida, ácido acetilsalicílico, metotrexato, varfarina, fenitoína, lítio e probenecida. Em caso de dúvida, consulte seu médico.

Quando este medicamento não deve ser utilizado?
Este medicamento não deve ser utilizado por: pacientes que tenham alergia à Nimesulida, ao ácido acetilsalicílico ou a outros antiinflamatórios (informe seu médico caso você tenha alergia a algum produto); pacientes com úlcera péptica (no estômago ou duodeno) em fase ativa, ulcerações recorrentes com hemorragia no trato gastrintestinal; pacientes com distúrbios graves de coagulação; pacientes com disfunção renal grave; pacientes com disfunção hepática; mulheres grávidas ou em fase de amamentação; crianças menores de 12 anos.

Quando a administração deste medicamento requer cuidados especiais?
Este medicamento deve ser usado com atenção em pacientes com história de ulceração péptica, inflamações intestinais ou distúrbios hepáticos.
Pacientes idosos são particularmente sensíveis às reações adversas dos AINEs. O uso prolongado de AINEs em idosos não é recomendado. Se a terapia prolongada com Nimesulida for necessária os pacientes devem ser regularmente monitorados. Como os AINEs podem interferir na função plaquetária, eles devem ser usados com cuidado em pacientes com problema de coagulação como por exemplo: hemofilia e predisposição a sangramento.
Com relação ao uso de Nimesulida em crianças, foram relatadas algumas reações severas, incluindo casos muito raros compatíveis com Síndrome de Reye.
“Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.”
Não deve ser utilizado durante a gravidez e lactação.

Pacientes diabéticos podem fazer uso deste medicamento?
“ATENÇÃO DIABÉTICOS: CONTÉM AÇÚCAR.”
Se você for diabético, certifique-se com seu médico sobre o uso do produto.

O produto afeta a habilidade de dirigir veículos ou operar máquinas?
A Nimesulida tem pouco ou nenhum efeito sobre a habilidade de dirigir ou operar máquinas.

Em caso de ingestão excessiva do produto, que providências tomar?
Entre em contato com o seu médico, ou procure um pronto-socorro, informando a quantidade ingerida, horário de ingestão e os sintomas.
“NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.”

Data da bula

17/5/2013